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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T16429 GNE 2861

PAK Cytoskeletal Signaling
GNE 2861 是一种 PAK 抑制剂,具有 II 组的选择性。它抑制 PAK4、PAK5 和 PAK6 的IC50值分别为7.5、36和126 nM。
T11342L G-5555

PAK Cytoskeletal Signaling
G-5555 是 PAK1有效抑制剂,对 PAK1 和 PAK2 的Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。
T6840 FRAX486

PAK Cytoskeletal Signaling
FRAX486 是一种有效的 p21 活化激酶 (PAK) 抑制剂,对 PAK1、PAK2、PAK3 和 PAK4 的 IC50 值分别为 14、33、39 和 575 nM。
T6014 FRAX597

PAK Cytoskeletal Signaling
FRAX597 是一种有效的 ATP 竞争性 I 组 PAK 抑制剂,作用于PAK1、2和3,IC50分别为 8、13 和 19 nM。
T6839 FRAX1036

PAK Cytoskeletal Signaling
FRAX1036 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂,对 PAK1、PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM、72.4 nM 和 2.4 μM。
T16367 NVS-PAK1-1

PAK Cytoskeletal Signaling
NVS-PAK1-1 是一种有效的选择性变构 PAK1 抑制剂,IC50值为5 nM。
T6546 IPA-3

IPA3,IPA 3

PAK Cytoskeletal Signaling
IPA-3 是一种选择性的非 ATP 竞争性 Pak1 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。
T11826 LCH-7749944

GNF-PF-2356

Apoptosis; PAK Apoptosis; Cytoskeletal Signaling
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种 PAK4抑制剂,IC50为 14.93 μM。它通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡。
T2539 Fingolimod hydrochloride

Fingolimod (FTY720) HCl,FTY720,盐酸芬戈莫德

TRP/TRPV Channel; S1P Receptor; PAK; LPL Receptor Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel
Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂,是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化,从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化,尤其是被 SK2 磷酸化,从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合
T6626 PF-3758309

PF-309,PF-03758309,PF 3758309

Apoptosis; PAK Apoptosis; Cytoskeletal Signaling
PF-3758309 (PF-03758309) 是一种可口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4抑制剂。它是一种 PAK4 抑制剂,可抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
T4230 PF-3758309 hydrochloride

PF-03758309 hydrochloride

Apoptosis; PAK Apoptosis; Cytoskeletal Signaling
PF-3758309 hydrochloride (PF-03758309 hydrochloride) 是一种口服的、可逆的 ATP 竞争性PAK4抑制剂,Kd 为 2.7 nM,Ki 为 18.7 nM。它抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖,具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能。

化合物

GNE 2861
Cat.No: T16429
Synonym:
Target: PAK
G-5555
Cat.No: T11342L
Synonym:
Target: PAK
FRAX486
Cat.No: T6840
Synonym:
Target: PAK
FRAX597
Cat.No: T6014
Synonym:
Target: PAK
FRAX1036
Cat.No: T6839
Synonym:
Target: PAK
NVS-PAK1-1
Cat.No: T16367
Synonym:
Target: PAK
IPA-3
Cat.No: T6546
Synonym: IPA3,IPA 3
Target: PAK
LCH-7749944
Cat.No: T11826
Synonym: GNF-PF-2356
Target: Apoptosis, PAK
Fingolimod hydrochloride
Cat.No: T2539
Synonym: Fingolimod (FTY720) HCl,FTY720,盐酸芬戈莫德
Target: TRP/TRPV Channel, S1P Receptor, PAK, LPL Receptor
PF-3758309
Cat.No: T6626
Synonym: PF-309,PF-03758309,PF 3758309
Target: Apoptosis, PAK
PF-3758309 hydrochloride
Cat.No: T4230
Synonym: PF-03758309 hydrochloride
Target: Apoptosis, PAK
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T0646 5-Aminosalicylic Acid

Mesalazine,5-ASA,5-氨基水杨酸,Mesalamine

NF-κB; Lipoxygenase; COX; Glutathione Peroxidase; Endogenous Metabolite; PAK; PPAR Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience; NF-κB
5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的PPARγ激动剂,还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-κB,具有抗炎活性。
T7939 Fingolimod

2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇,FTY-720A,FTY-720,芬戈莫德

S1P Receptor; PAK; LPL Receptor Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein
Fingolimod (FTY-720A) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50为 0.033 nM。它还是pak1激活剂和免疫抑制剂。

天然产物

5-Aminosalicylic Acid
Cat.No: T0646
Synonym: Mesalazine,5-ASA,5-氨基水杨酸,Mesalamine
Target: NF-κB, Lipoxygenase, COX, Glutathione Peroxidase, Endogenous Metabolite, PAK, PPAR
Fingolimod
Cat.No: T7939
Synonym: 2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇,FTY-720A,FTY-720,芬戈莫德
Target: S1P Receptor, PAK, LPL Receptor
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